藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
米氮平片(瑞美?。?/a>為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕,其主要成分為米氮平。
米氮平片(瑞美?。┻m用于各種抑郁癥。對(duì)癥狀如快感缺乏,精神運(yùn)動(dòng)性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對(duì)事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動(dòng),本藥在用藥1-2周后起效。
那么,米氮平片(瑞美?。┑乃幋鷦?dòng)力學(xué)是怎樣的?
口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí),偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí),在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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