在服用藥物之前,大多數(shù)人都習慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,甲潑尼龍片說明書有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:甲潑尼龍片
商品名稱:甲潑尼龍片(美卓樂)
英文名稱:MethylprednisoloneTablets
拼音全碼:JiaPoNiLongPian(MeiZhuoLe)
【主要成份】本品主要成份為:甲潑尼龍,化學名為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
【性狀】本品為白色片。
【適應癥/功能主治】主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應癥,詳見說明書。
【規(guī)格型號】4mg*30s
【用法用量】根據(jù)不同疾病的治療需要,美卓樂片劑的初始劑量可在每天4mg到48mg之間調(diào)整。某些患者則可能需要較高的初始劑量,如多發(fā)性硬化?。?00mg天)、腦水腫(200~1000mg天)和器官移植(可達7mgkg天)。若經(jīng)過一段時間的充分治療后未見令人滿意的臨床效果,應停用美卓樂片劑而改用其它合適的治療方法。若經(jīng)長時期治療需停藥時,建議逐量遞減而不是突然停藥。隔日療法:在隔日早晨一次性給予兩天的皮質(zhì)類固醇總量。
【不良反應】體液及電解質(zhì)紊亂:常規(guī)和高劑量的氫化可的松和可的松可產(chǎn)生鹽皮質(zhì)激素作用,除非在高劑量下,合成類衍生物很少發(fā)生類似作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的,所有類固醇類藥物都增加鈣的排泄。如鈉潴留、某些敏感患者的充血性心力衰竭、高血壓、體液潴留、鉀離子喪失、低鉀性堿中毒。
2.肌肉骨骼系統(tǒng):類固醇性肌病、肌無力、骨質(zhì)疏松:骨質(zhì)疏松是與長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素有關(guān)的常見且不易察覺的不良反應。無菌性壞死、壓迫性椎骨骨折、病理性骨折。
3.胃腸道:可能穿孔或出血的消化道潰湯、消化道出血、胰腺炎、食管炎、腸穿孔
4.皮膚?。簜谟涎舆t、瘀點和瘀斑、皮膚脆薄
5.代謝:因蛋白質(zhì)分解造成的負氮平衡
6.神經(jīng)系統(tǒng):顱內(nèi)壓升高、假性腦腫瘤。
精神錯亂:使用皮質(zhì)類固醇可產(chǎn)生的精神紊亂包括:欣快感,失眠,情緒不穩(wěn),個性改變,嚴重抑郁甚至明顯的精神病表現(xiàn)。
癲癇發(fā)作、眩暈
7.內(nèi)分泌:月經(jīng)失調(diào)、引發(fā)柯興氏癥、抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸、糖耐量降低、引發(fā)潛在的糖尿病、增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求、抑制兒童生長
8.過敏反應:血管水腫
9.眼:長期使用糖皮質(zhì)激素可引發(fā)后房囊下白內(nèi)障、青光眼和可能損傷視神經(jīng),并增加眼部繼發(fā)真菌或病毒感染的機會。為防止角膜穿孔,糖皮質(zhì)激素慎用于眼部單純皰疹患者。眼內(nèi)壓增高、眼球突出
10.心血管:高劑量引起心動過速。
11.免疫系統(tǒng):掩蓋感染、潛在感染發(fā)作、機會性感、過敏反應、可能抑制皮試反應。
12.呼吸異常:高劑量皮質(zhì)類固醇引起持續(xù)性呃逆。
【禁忌】
1.全身性真菌感染
2.已知對甲潑尼龍片或甲潑尼龍過敏者。
相關(guān)禁忌
特別危險的人群:
兒童、糖尿病患者、高血壓患者和有精神病史的患者、某些傳染性疾病(如肺結(jié)核)或某些病毒引發(fā)的疾病(如皰疹和波及眼部的帶狀皰疹)的患者,使用此藥時,應進行嚴格的醫(yī)療監(jiān)督并盡可能縮短用藥期(參見【注意事項】和【不良反應】)。
【注意事項】
特殊危險人群:
對屬下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)護并盡可能縮短療程。
-兒童:長期每天分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童生長,這種治療只可用于非常嚴重的病情。隔日療法通常可避免或減少這一副作用。
-糖尿病患者:引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
-高血壓病患者:使動脈高血壓病情惡化
-有精神病史者:已有的情緒不穩(wěn)和精神病傾向可能會因服用皮質(zhì)類固醇而加重。
-眼部單純皰疹或有眼部表現(xiàn)的帶狀皰疹患者:可能發(fā)生角膜穿孔。
-因糖皮質(zhì)激素治療的并發(fā)癥與用藥的劑量和時間有關(guān),對每個病例均需就劑量、療程及每天給藥還是隔日給藥作出風險/利益評價。
-應盡可能縮短用藥期限,慢性病的治療應進行醫(yī)療觀察(見【用法用量】)。在控制病情方面,應采用盡可能低的劑量。當可以降低劑量時,應逐漸減少。長期治療的中斷應在醫(yī)療監(jiān)護下進行(逐量遞減,評估腎上腺皮質(zhì)的功能)。腎上腺皮質(zhì)機能不全最重要的癥狀為無力、體位性低血壓和抑郁。
-服用皮質(zhì)類固醇治療發(fā)生異常的緊急狀況的患者,在緊急狀況發(fā)生前、發(fā)生時和發(fā)生后須加大速效皮質(zhì)類固醇的劑量。
-應用皮質(zhì)類固醇可能會掩蓋一些感染的征象,并可能有新的感染出現(xiàn)。皮質(zhì)類固醇應用期間抵抗力可能下降,感染不能局限化。在身體任何部位由病原體引起的感染,如細菌,病毒,真菌,原生動物或蠕蟲,都可能與單獨使用皮質(zhì)類固醇或聯(lián)合使用其他能影響細胞免疫、體液免疫、中性粒細胞活性的免疫抑制藥物有關(guān)。這些感染可能是中度、重度,偶爾是致命性的。隨著皮質(zhì)類固醇的劑量增加,發(fā)生感染的幾率也會增加。
-對于使用免疫抑制劑量的皮質(zhì)類固醇進行治療的患者,禁忌接種減毒活疫苗。另一方面,接種滅活疫苗及生物基因技術(shù)生產(chǎn)的疫苗,其效果會降低,甚至無效。對于接受非免疫抑制劑量皮質(zhì)類固醇治療的患者,可按要求接受免疫接種。
-服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因為有出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和缺乏抗體反應的可能性。
-甲潑尼龍片用于結(jié)核活動期患者時,應僅限于暴發(fā)性或擴散性結(jié)核病,這時皮質(zhì)激素可與適當?shù)目菇Y(jié)核病藥物聯(lián)用以控制病情。如皮質(zhì)類固醇用于結(jié)核病潛伏期或結(jié)核菌素試驗陽性的患者時,必須密切觀察以防疾病復發(fā)。此類患者長期服用皮質(zhì)類固醇期間應接受藥物預防治療。
-關(guān)于皮質(zhì)類固醇治療是否會導致消化道潰瘍尚未達成共識,但服用糖皮質(zhì)激素會掩蓋潰瘍的癥狀,使穿孔或出血在未感到明顯疼痛時就出現(xiàn)。
-大劑量糖皮質(zhì)激素會削弱宿主的抵抗力從而導致對真菌、細菌和病毒的易感性增加。
-逐漸遞減用藥量可減少因用藥而產(chǎn)生的腎上腺皮質(zhì)機能不全現(xiàn)象。這種現(xiàn)象可在停藥后持續(xù)數(shù)月,因而在此期間一旦出現(xiàn)緊急情況應恢復服藥。由于鹽皮質(zhì)激素的分泌也可能被抑制,應同時補充鹽分和/或鹽皮質(zhì)激素。
-若有下列情況應慎用皮質(zhì)類固醇:有立即穿孔風險的非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、膿腫或其它化膿性感染;憩室炎;近期已行腸吻合術(shù);消化道潰瘍活動期或潛伏期;腎功能不全;高血壓;骨質(zhì)疏松;重癥肌無力。
-甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質(zhì)類固醇的作用。
-皮質(zhì)類固醇治療只有在參照人體生物檢驗報告和參數(shù)的情況下才可以考慮使用(例如,皮下實驗,甲狀腺激素水平)
-無證據(jù)表明皮質(zhì)類固醇會致癌、致突變和抑制生育能力。
-在接受皮質(zhì)類固醇治療的患者中曾有報道發(fā)生Kaposi肉瘤,停用皮質(zhì)類固醇后可以臨床緩解。
-運動員慎用。
能否駕駛和操作其它機器
盡管視力障礙屬極少見的不良反應,但仍建議患者小心駕駛和操作其它機器。
【兒童用藥】參見【注意事項】、【不良反應】和【禁忌】中有關(guān)內(nèi)容。
【老年患者用藥】參見【用法用量】和【注意事項】。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】一些動物試驗表明,母體服用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。因未作過足夠的人類致畸性研究,因而只有在仔細衡量皮質(zhì)類固醇的益處與它對母親、胚胎或胎兒的潛在風險之后,才可用于孕婦、哺乳婦女或可能懷孕的婦女。糖皮質(zhì)激素只有在明確需要的前提下才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質(zhì)類固醇(與其它長期療法相同),停藥過程必須逐步進行(參見【用法用量】)。然而對于某些疾病的治療(如腎上腺皮質(zhì)不全的替代治療)可能需要繼續(xù),甚至增加劑量。因皮質(zhì)類固醇很容易透過胎盤,故對懷孕期間用過大量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒,應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質(zhì)機能減退的跡象。皮質(zhì)類固醇對分娩的影響未知。皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌。
【藥物相互作用】有益的相互作用:-甲潑尼龍與其它抗結(jié)核化療法聯(lián)合,可用于治療爆發(fā)性或擴散性肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞的結(jié)合性腦膜炎。-甲潑尼龍經(jīng)常與烷化劑、抗代謝藥及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病如白血病和淋巴瘤。有害的相互作用:-糖皮質(zhì)激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和N.S.A.I.)合用,會增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險。-糖皮質(zhì)激素可以提高水楊酸鹽的腎臟清除率,可能會導致水楊酸鹽水平降低,停用皮質(zhì)類固醇可能導致水楊酸鹽毒性。-糖皮質(zhì)激素與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常及低血鉀的危險。-糖皮質(zhì)激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。-對于使用免疫抑制劑量的皮質(zhì)類固醇進行治療的患者,禁忌接種減毒活疫苗。另一方面,接種滅活疫苗及生物基因技術(shù)生產(chǎn)的疫苗,其效果會降低,甚至無效。對于接受非免疫抑制劑量皮質(zhì)類固醇治療的患者,可按要求接受免疫接種。-服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因為有出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應的危險。-皮質(zhì)類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用時須謹慎。-大環(huán)內(nèi)酯類藥物如紅霉素和酮康唑可以抑制皮質(zhì)類固醇的代謝??赡苄枰{(diào)整皮質(zhì)類固醇的劑量以避免藥物過量。-與巴比妥酸鹽、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡馬西平或利福平聯(lián)用時可以導致皮質(zhì)類固醇代謝加速,作用降低。-皮質(zhì)類固醇可以提高或降低抗凝劑的效果,需持續(xù)監(jiān)測凝血功能。-環(huán)孢霉素與甲潑尼龍聯(lián)用時曾觀察到驚厥發(fā)生。這兩種藥物合用時可以互相抑制對方的代謝,因而,當僅僅聯(lián)合使用這兩種藥物時,驚厥及其它副作用的發(fā)生頻率可能會更高。
【藥物過量】未發(fā)現(xiàn)甲潑尼龍片急性過量引起的綜合征。長期重復服藥(每天一次或每周數(shù)次)可能導致柯興氏癥。甲潑尼龍可經(jīng)透析排除。
【藥理毒理】甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合,啟動mRNA的轉(zhuǎn)錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。作用于炎癥和免疫過程:糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān),這些特性會導致下列結(jié)果:-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞-減少血管擴張-穩(wěn)定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質(zhì)激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用,釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖和尿糖增高,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用:糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。皮質(zhì)類固醇的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。
【藥代動力學】人體內(nèi)小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合。結(jié)合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。結(jié)合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。
【貯藏】避光,密閉保存。
【包裝】30片/盒。
【有效期】60月
【執(zhí)行標準】JX20100157
【批準文號】H20100730
【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerItaliaS.r.l.(意大利)
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(實習編輯:李建雄)
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