塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,使用塞來昔布膠囊過量如何處理呢?
塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進(jìn)行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊的藥物過量:塞來昔布膠囊過量后應(yīng)對癥處理和支持治療。沒有特效的解毒劑。沒有關(guān)于以血液透析去除塞來昔布的研究資料,但由于其血漿蛋白結(jié)合率高,過量時(shí)透析療法可能無效。病人過量服藥后4小時(shí)內(nèi)如無癥狀或過量很大時(shí),也可用藥物催吐,和/或活性炭(成人60-100g,兒童1-2g/kg),和/或滲透性導(dǎo)瀉等方法救治。由于蛋白結(jié)合率高,利尿、堿化尿液、血液透析或血液超濾可能無效。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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