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波立維慎用于哪些患者呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/26 2:45:47
    導(dǎo)讀:波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。

波立維為白色或類(lèi)白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名為:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩【3,2-c】并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫。那么,波立維慎用于哪些患者呢?

波立維對(duì)健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計(jì)算,波立維至少有50%的藥物被吸收。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。

波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。

波立維的體外試驗(yàn)顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。波立維對(duì)人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。

由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性,在治療過(guò)程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀,就應(yīng)立即進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣,因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用波立維。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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