非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的孕婦用藥是怎樣呢?
非布司他片對心臟復(fù)極化的影響,非布司他片分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對象進(jìn)行試驗(yàn),通過測定QTc間期評估本品對心臟復(fù)極化的影響。非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對QTc間期無影響。
非布司他片為白色片劑。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。非布司他片不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。非布司他片在尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片的孕婦用藥:FDA妊娠安全分類為C類:在孕婦中未進(jìn)行充分的對照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí),妊娠期間才能使用非布司他??诜o予大鼠和家兔48mg/kg(按體表面積換算,分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍)非布司他時(shí),在器官形成期未顯示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg(按體表面積換算,相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍)時(shí),可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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