依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。
在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
根據(jù)臨床藥理研究,在本品每日150mg劑量之內,對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。
利福平-利福平是肝代謝的強誘導劑,本品與之合用可使本品血漿曲線下面積(AUC)降低65%。當本品與利福平合用時應考慮到其相互作用。
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(實習編輯:李偉君)
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