艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。艾普拉唑腸溶片的主要成份為艾普拉唑。化學(xué)名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺?;?氫-苯并咪唑。那么,艾普拉唑腸溶片與酮康唑合用是怎樣呢?
艾普拉唑腸溶片轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,艾普拉唑腸溶片與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,艾普拉唑腸溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑腸溶片可以產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
艾普拉唑腸溶片的人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑腸溶片在人體內(nèi)的過(guò)程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。
艾普拉唑腸溶片在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者連續(xù)7天口服本品,艾普拉唑腸溶片的劑量為10mg/天。艾普拉唑腸溶片屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑,艾普拉唑腸溶片的結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑腸溶片經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞。
由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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