馬來酸依那普利片,主要用于各期原發(fā)性高血壓、腎血管性高血壓、各級心力衰竭等各種高血壓疾病的治療。馬來酸依那普利片的藥代動力學(xué)怎樣的?了解你的藥物。
馬來酸依那普利口服后迅速吸收,1小時內(nèi)達(dá)到血清峰濃度。根據(jù)尿回收率的數(shù)據(jù),口服依那普利的吸收程度大約為60%??诜蘸?,依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑依那普利拉,依那普利拉達(dá)到相似的血清峰濃度的時間大約為4小時。
馬來酸依那普利拉主要從腎臟排泄。尿液中的主要成分為約40%的依那普利拉及原形的依那普利。除了轉(zhuǎn)換成依那普利拉外,沒有證據(jù)表明依那普利有其它明顯的代謝物。依那普利拉的血清濃度曲線顯示其終末相延長,似乎和其與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的結(jié)合有關(guān)。
在腎臟功能正常的受試者中,口服依那普利4天后,依那普利拉達(dá)血清穩(wěn)態(tài)濃度。多劑量口服依那普利后,依那普利拉的累積有效半衰期為11小時??诜滥瞧绽?,其吸收不受胃腸道存在的食物影響。
推薦治療范圍內(nèi)的各種劑量的依那普利,其吸收和水解程度是相同的。在狗中進(jìn)行的研究顯示,依那普利極少或不能通過血腦屏障,依那普利拉不能進(jìn)入腦中。
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(實習(xí)編輯:黃承志)
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