馬來酸依那普利片的主要成份是:馬來酸依那普利?;瘜W(xué)名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式:C20H28N205.C4H4O4,分子量:492.52。
那么,馬來酸依那普利片的藥代動力學(xué)是什么?
馬來酸依那普利片適合用于預(yù)防癥狀性心衰,對于無癥狀性左心室功能不全病人,預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件,適用于減少心肌梗塞(是由冠狀動脈粥樣硬化引起血栓形成、冠狀動脈的分支堵塞,使一部分心肌失去血液供應(yīng)而壞死的病癥。
藥代動力學(xué)如下:依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長為30~35小時,依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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