奈法唑酮,為苯哌嗪抗抑郁藥。結(jié)構(gòu)與曲唑酮相關(guān)。能阻斷突觸前神經(jīng)元對(duì)5-HT的重?cái)z取,又是突觸后5-HT2受體的拮抗劑。與曲唑酮不同,奈法唑酮可抑制去甲腎上腺素的再攝取。奈法唑酮還能阻斷α1-受體,但對(duì)多巴胺受體無(wú)明顯作用。與其他三環(huán)類抗抑郁藥相比,奈法唑酮沒(méi)有明顯的抗毒蕈堿作用。辛伐他汀滴丸(劍之亭)的主要成份為辛伐他汀,化學(xué)名:辛伐他汀,分子式:C25H3805,分子量:418.57,薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。辛伐他汀滴丸(劍之亭)適應(yīng)癥:1.高脂血癥。2.冠心病。辛伐他汀滴丸可以與奈法唑酮合用嗎?
辛伐他汀經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收,主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀滴丸(劍之亭)的藥物相互作用如下:
1.當(dāng)辛伐他汀與其它在治療劑量下對(duì)細(xì)胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如:環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時(shí),導(dǎo)致橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增高。
2.本品與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會(huì)增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類,以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會(huì)增加肌病的危險(xiǎn)。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對(duì)此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平,并因而增加肌病的危險(xiǎn)。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素和克拉霉素,以及抗抑郁藥奈法唑酮。
3.香豆類衍生物:臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間,籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有顯著改變。當(dāng)服用香豆類衍生物的病人,已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后,仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng),應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥?,辛伐他汀治療從未有?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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