辛伐他汀滴丸對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當飲食控制及其他非藥物治療不理想時,可予辛伐他汀治療。那么,辛伐他汀滴丸與奈法唑酮合用會怎樣呢?
辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成,辛伐他汀滴丸主要通過高親和力的LDL受體被分解代謝。辛伐他汀滴丸通過降低VLDL膽固醇濃度、誘導LDL受體的生成而降低LDL,從而導致LDL-C的產(chǎn)生減少和/或分解代謝增加。辛伐他汀滴丸治療期間載脂蛋白B(ApoB)也明顯下降。因為每個LDL微粒包含一分子ApoB,而在主要以LDL-C升高(不伴隨VLDL升高)患者別的脂蛋白中發(fā)現(xiàn)了很少的ApoB,提示辛伐他汀不僅可從LDL除去膽固醇,而且可降低循環(huán)LDL微粒的濃度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸對于脂蛋白(a)、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確。
辛伐他汀滴丸的男性成人口服14C標記的辛伐他汀后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達峰濃度時間為4小時,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時降至峰值的10%。辛伐他汀滴丸在兩種動物進行了辛伐他汀口服給藥試驗,辛伐他汀滴丸口服給藥的和對生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,辛伐他汀滴丸大部分辛伐他汀在肝臟首過攝取,進入體循環(huán)的辛伐他汀低于服藥劑量的5%,而其中95%與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀滴丸與奈法唑酮合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。
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(實習編緝:張桂平)
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