鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。那么,鹽酸替扎尼定片的藥物成癮是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片在體內分布廣泛,鹽酸替扎尼定片對健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結合率約為30%,且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對肝臟的首過消除作用較大。
鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經肝臟代謝,鹽酸替扎尼定片的代謝產物無明顯活性。鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片代謝產物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經腸道排出,60%以上的藥物經腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%。
鹽酸替扎尼定片對腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當肌酐清除率小于1.5L/h時,腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。
鹽酸替扎尼定片的藥物成癮與依賴性:還沒進行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時,在超過人最大推薦用量(mg/m[sup]2[/sup])的35倍時,突然停藥,可生產短暫的戒斷癥狀,此短暫的戒斷癥狀(活動增加,軀體震顫,對人敵對情緒)不能被納洛酮逆轉。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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