阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,阿德福韋酯片用于腎功能損害患者會是怎樣呢?
阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋酯片二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
阿德福韋酯片二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg??诜o藥后,阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
阿德福韋酯片用于腎功能損害患者:阿德福韋經(jīng)腎臟排泄,因此腎功能不全的患者需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細(xì)調(diào)整方案如下:肌酐清除率為20-49ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每48小時1次;肌酐清除率為10-19ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每72小時1次;血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次(推薦的給藥方案來自每周3次高流量透析的研究結(jié)果)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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