阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣。那么,阿托伐他汀鈣片會出現(xiàn)胃腸道不適嗎?
阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。
阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。
阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。阿托伐他汀鈣片的體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。
阿托伐他汀鈣片最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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