阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。那么,服用阿托伐他汀鈣片會出現(xiàn)胃腸道不適嗎?
阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致,阿托伐他汀鈣片在動物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。
阿托伐他汀鈣片最常見的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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