吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。那么,吡美莫司乳膏的藥物過量會(huì)怎樣呢?
吡美莫司乳膏的活性物質(zhì)相關(guān)的放射性物質(zhì)主要通過糞便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通過尿液排出。吡美莫司乳膏總的平均放射性物質(zhì)檢測率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中檢測不到原藥,吡美莫司乳膏在糞便中僅有不足9%的放射性物質(zhì)是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。
吡美莫司乳膏與皮膚選擇性一致,吡美莫司乳膏外用后血濃度非常低。吡美莫司乳膏局部用藥后,無法測定吡美莫司的代謝。吡美莫司乳膏的健康受試者單次口服放射標(biāo)記的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型為血中主要活性成分,另有許多具有中等極性的次要代謝產(chǎn)物,可能是氧-脫甲基化和氧化產(chǎn)物。
吡美莫司乳膏與皮質(zhì)類固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起豬的皮膚萎縮,吡美莫司乳膏也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。吡美莫司乳膏在臨床藥理學(xué)研究中,吡美莫司乳膏治療的最大體表面積為92%,吡美莫司乳膏在III期臨床試驗(yàn)中治療的最大體表面積至100%。
吡美莫司乳膏的藥物過量:沒有吡美莫司乳膏用藥過量的經(jīng)驗(yàn)。尚沒有誤服吡美莫司乳膏的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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