美沙拉秦栓為脂肪性基質制成的白色或淡黃色魚雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份為美沙拉秦。化學名:5-氨基-2羥基苯甲酸。那么,使用美沙拉秦栓會出現(xiàn)腹部不適現(xiàn)象嗎?
美沙拉秦栓對大鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦栓低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響;美沙拉秦栓高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。美沙拉秦栓的動物研究表明,美沙拉秦栓無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,美沙拉秦栓腹腔注射LD50為743mg/kg,美沙拉秦栓口服LD50為888.2mg/kg。
美沙拉秦栓肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦栓在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙?;x,美沙拉秦栓的消除半衰期為0.5小時至2小時,美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達10小時,美沙拉秦栓的血漿蛋白結合率為75~83%。美沙拉秦栓的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,美沙拉秦栓的作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結腸粘膜炎癥。
使用美沙拉秦栓通常耐受。1-3%的患者會出現(xiàn)腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹,如蕁麻疹和濕疹。直腸給藥后會出現(xiàn)輕微刺激,如搔癢、直腸不適和里急后重。偶見超敏和藥物引起的發(fā)熱。罕見肌肉和關節(jié)疼痛、暫時脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應、氣短、影響肝腎功能、心肌和胰腺炎及血液指標改變。這些不良反應中的一些癥狀也可能與疾病本身有關。
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(實習編緝:邵澤妹)
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