美沙拉秦栓為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚(yú)雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份為美沙拉秦?;瘜W(xué)名:5-氨基-2羥基苯甲酸。那么,使用美沙拉秦栓會(huì)出現(xiàn)惡心現(xiàn)象嗎?
美沙拉秦栓肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦栓在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙?;x,美沙拉秦栓的消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結(jié)合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時(shí),美沙拉秦栓的血漿蛋白結(jié)合率為75~83%。美沙拉秦栓的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,美沙拉秦栓的作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結(jié)腸粘膜炎癥。
美沙拉秦栓對(duì)大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,美沙拉秦栓低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無(wú)明顯影響;美沙拉秦栓高劑量(360mg/kg·d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復(fù)正常。美沙拉秦栓的動(dòng)物研究表明,美沙拉秦栓無(wú)致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,美沙拉秦栓腹腔注射LD50為743mg/kg,美沙拉秦栓口服LD50為888.2mg/kg。
使用美沙拉秦栓通常耐受。1-3%的患者會(huì)出現(xiàn)腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹,如蕁麻疹和濕疹。直腸給藥后會(huì)出現(xiàn)輕微刺激,如搔癢、直腸不適和里急后重。偶見(jiàn)超敏和藥物引起的發(fā)熱。罕見(jiàn)肌肉和關(guān)節(jié)疼痛、暫時(shí)脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應(yīng)、氣短、影響肝腎功能、心肌和胰腺炎及血液指標(biāo)改變。這些不良反應(yīng)中的一些癥狀也可能與疾病本身有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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