使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，麥考酚鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

麥考酚鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：體外研究證明麥考酚鈉的腸溶片避免了在胃的酸性條件下(pH[5)釋放麥考酚酸(MPA)，但在腸內(nèi)的中性條件下很容易溶解。在腎移植患者中空腹口服給藥后，麥考酚鈉被廣泛吸收。與腸溶衣設(shè)計(jì)一致，麥考酚酸(MPA)達(dá)到最高濃度的時(shí)間大約在1.5-2.75小時(shí)，MPA濃度上升的滯后時(shí)間(Tlag)為0.25-1.25小時(shí)。相比之下，服用MMF后,麥考酚酸(MPA)達(dá)到最高濃度的時(shí)間大約在0.5-1.0小時(shí)。

在使用以環(huán)孢素微乳劑為基礎(chǔ)的免疫抑制劑的穩(wěn)定期腎移植患者中，麥考酚酸(MPA)經(jīng)胃腸道吸收為93％，絕對(duì)生物利用度為72％。麥考酚鈉藥代動(dòng)力學(xué)具有劑量相關(guān)性，在360-2160mg的研究劑量范圍內(nèi)呈線性。

分布：麥考酚酸(MPA)的平均（±SD）穩(wěn)態(tài)分布體積是54（±25）升，消除相分布體積是112（±48）升。麥考酚酸和麥考酚酸葡萄糖醛酸苷都具有高度蛋白結(jié)合的特征，分別為]98％和82％。游離的麥考酚酸(MPA)濃度可能隨著蛋白結(jié)合位點(diǎn)的降低（尿毒癥，肝衰竭，血白蛋白減少）而增加。

生物轉(zhuǎn)化:麥考酚酸(MPA)主要通過葡萄糖醛酰基轉(zhuǎn)移酶代謝，生成麥考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷。麥考酚酸(MPA)酚羥位的葡萄糖醛酸苷，即MPAG，是主要的代謝物，它并不具有生物活性。而麥考酚酸(MPA)羧酸位的葡萄糖醛酸苷卻具有與MPA相當(dāng)?shù)纳锘钚?，但它只是一個(gè)微量代謝物。在使用以環(huán)孢素微乳劑為基礎(chǔ)的免疫抑制劑的腎移植患者中，大約28％口服劑量的麥考酚鈉在進(jìn)入系統(tǒng)前代謝轉(zhuǎn)化為MPAG。MPA，MPAG，及MPA羧酸位的葡萄糖醛酸苷的三者間的穩(wěn)態(tài)暴露量比為1：24：0.28。麥考酚酸(MPA)平均清除率為140（±30）mL/分。

清除:在穩(wěn)定期腎移植患者中，麥考酚酸(MPA)絕大多數(shù)以MPAG的形式通過尿清除（]60%），而只有少量的劑量以麥考酚酸(MPA)的形式在尿中出現(xiàn)（3％）。MPAG的平均腎清除率為15.5（±5.9）mL/分。MPAG也有部分分泌在膽汁中并可以通過腸道菌群分解。分解后的麥考酚酸(MPA)可以被再次吸收。在麥考酚鈉給藥大約6-8小時(shí)后，可以測(cè)量到麥考酚酸(MPA)濃度的第二個(gè)峰，與分解的麥考酚酸(MPA)被重新吸收一致。MPA和MPAG的平均消除半衰期分別為8-16小時(shí)和13-17小時(shí)。

食物的影響:與禁食狀態(tài)比較，伴隨高脂肪飲食（脂肪55g，熱量1000卡）服用麥考酚鈉腸溶片720mg對(duì)MPA的系統(tǒng)暴露（AUC）沒有影響。但是，MPA最大濃度（Cmax）降低33%，Tlag延遲3.5小時(shí)（范圍，-6到18小時(shí)），Tmax延遲5.0小時(shí)（范圍，-9到20小時(shí)）。為避免各次服藥時(shí)MPA吸收的差異，本品應(yīng)空腹服用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）