頭孢拉定顆粒為第一代頭孢菌素,對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。那么,頭孢拉定顆粒的藥代動力學(xué)會如何呢?
頭孢拉定顆粒的主要成份是:頭孢拉定。分子式:C16H19N3O4S。分子量:349.40。
頭孢拉定顆??诜?。成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時1次,感染較嚴重者一次可增至1g,但一日總量不超過4g。兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。
頭孢拉定顆粒的藥代動力學(xué):本品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%。口服0.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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