布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲庫型干粉吸入裝置中的內容物為白色或類白色顆粒。那么,哪些患者禁用布地奈德福莫特羅粉吸入劑呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產物,但它們主要見于無活性的結合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的代謝產物以游離的或結合的形式清除入尿。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
對布地奈德、福莫特羅或吸入乳糖(含少量牛乳蛋白質)有過敏反應的病人禁用布地奈德福莫特羅粉吸入劑。
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(實習編緝:邵澤妹)
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