噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨?;瘜W(xué)名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,噻托溴銨粉吸入劑慎用于哪些患者呢?
噻托溴銨粉吸入劑是一個長效、特異性的抗毒蕈堿藥物,噻托溴銨粉吸入劑臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。噻托溴銨粉吸入劑通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨粉吸入劑可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。噻托溴銨粉吸入劑對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。噻托溴銨粉吸入劑在呼吸道中,噻托溴銨粉吸入劑競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。噻托溴銨粉吸入劑的作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時以上。噻托溴銨粉吸入劑作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。噻托溴銨粉吸入劑解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。
噻托溴銨粉吸入劑作為四價銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉吸入劑在吸入給藥時是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。噻托溴銨粉吸入劑對支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。噻托溴銨粉吸入劑與M2受體的解離比與M3受體快。噻托溴銨粉吸入劑在體外研究中。噻托溴銨粉吸入劑對M3的受體亞型選擇性高于M2。噻托溴銨粉吸入劑的高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長效的支氣管擴(kuò)張藥。
噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。
噻托溴銨粉吸入劑與其它抗膽堿能藥物一樣,對于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應(yīng)慎用。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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