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羅格列酮鈉片的藥理作用是有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/7 11:49:48
    導(dǎo)讀:在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,羅格列酮鈉片的藥理作用是有哪些?

羅格列酮鈉片的藥理作用:羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽,以下為羅格列酮的作用。

羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強(qiáng)效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體,可對參與葡萄糖生成,轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。

在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達(dá)52周。

2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示??捎行Ы档蚾b/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的血糖,減輕其高胰島素血清,并可延緩db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。

動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLU1-4的基因表達(dá)增加,羅格列酮單獨(dú)使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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