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羅格列酮鈉片的不良反應(yīng)有哪些呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/8 1:34:41
    導(dǎo)讀:羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%,學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí),羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義。

羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉?;瘜W(xué)名稱(chēng):5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片的不良反應(yīng)有哪些呢?

羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%,學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí),羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。

羅格列酮鈉片可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由羅格列酮鈉片于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對(duì)胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出,相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103~156小時(shí)。

羅格列酮鈉片的不良反應(yīng):1.輕中度水腫,文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時(shí)為15.3%。2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時(shí),有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4.肝功能,臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%,與安慰劑組相當(dāng),并且為可逆。5.血脂,服用本品后可觀察到患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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