鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛。鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。那么,鹽酸美金剛片的注意事項會有什么呢?
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,鹽酸美金剛片的食物不影響美金剛的吸收。鹽酸美金剛片在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。鹽酸美金剛片的血漿蛋白結(jié)合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內(nèi),約80%以原形存在。鹽酸美金剛片在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。鹽酸美金剛片在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
鹽酸美金剛片在一項口服14+C-美金剛的研究中,鹽酸美金剛片平均84%在20天內(nèi)排出體外,鹽酸美金剛片99%以上經(jīng)腎臟排泄。鹽酸美金剛片的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。鹽酸美金剛片在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],鹽酸美金剛片其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。
鹽酸美金剛片的注意事項:腎功能損害患者對于輕度腎功能不全(肌酐清除率50~80ml/分鐘)患者,無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能不全(肌酐清除率30~49ml/分鐘)的患者,美金剛的劑量應(yīng)減至每日10mg;如果治療開始至少7天后,患者可以很好耐受,可以根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)劑量調(diào)整方案將服用劑量增加至20mg/日。對于嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率5~29ml/分鐘),美金剛的劑量應(yīng)為每日10mg。肝功能損害患者:目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時應(yīng)慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時必須進(jìn)行密切監(jiān)測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應(yīng)密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機(jī)械時要特別小心。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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