丙戊酸鈉緩釋片具有廣譜抗癲癇作用,對癲癇小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作、局限性發(fā)作、大發(fā)作和混合型癲癇均有較好療效。那么,丙戊酸鈉緩釋片與苯巴比妥類合用會如何呢?
丙戊酸鈉緩釋片的主要成份會:丙戊酸鈉,其化學(xué)名為:2-丙基戊酸鈉,分子式:C8H15NaO2分子量:166.20。每片含333毫克丙戊酸(含量相當于500毫克丙戊酸鈉)。
丙戊酸鈉緩釋片口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時,在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜?,本品可迅速(3-4天)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時,在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
丙戊酸鈉緩釋片的成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過250mg時應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8~2.4g。
丙戊酸鈉緩釋片與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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