恩替卡韋片，效果十分理想，臨床上可以用于多種疾病的治療，在人群中有很好的聲譽(yù)，有需要的患者可以放心購(gòu)買(mǎi)。那么，恩替卡韋片藥效很不錯(cuò)嗎？

Entecavi恩替卡韋，其化學(xué)名稱為2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基-1，9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物，對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。

本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)HBVDNA正鏈的合成。(3)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。

在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對(duì)恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對(duì)拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，都會(huì)造成對(duì)恩替卡為的顯型敏感受性降低更多(>70倍。)。

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（實(shí)習(xí)編輯：姚淑敏）