使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學是怎么樣的？

氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學:

吸收：口服吸收完全，不受食物的影響（平均3小時達到血漿峰濃度），口服生物利用度約為80%。

與片劑相比，西酞普蘭的口服滴劑、溶液的生物利用度大約要高25%。

分布：表觀分布容積（Vd,?/F）約為12～17L/kg。西酞普蘭及其主要代謝物的血漿蛋白結合率低于80％。

代謝：西酞普蘭在肝臟內代謝為去甲基西酞普蘭，去二甲基西酞普蘭，西酞普蘭-N-氧化物和無活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代謝物仍是SSRI類化合物，但作用比西酞普蘭弱。血漿中主要存在的是西酞普蘭原形藥；去甲基西酞普蘭，去二甲基西酞普蘭的濃度分別是西酞普蘭的30%～50%和5%～10%。西酞普蘭經CYP2C19（約38%），CYP3A4（約31%）和CYP2D6（約31%）轉化為去甲基西酞普蘭。

消除：多次給藥后西酞普蘭的消除半衰期（T?）約為1.5天，系統(tǒng)血漿清除率（Cls）約為0.3～0.4L/分鐘，口服給藥的血漿清除率（Cloral）約為0.4L/分鐘。

西酞普蘭主要經肝臟排泄(85%)，其余（15%）經腎臟排泄，日劑量中的12%～23%的西酞普蘭以原形從尿液中排泄。肝臟殘余清除率約為0.3L/分鐘，腎臟約為0.05～0.08L/分鐘。

線性:西酞普蘭的藥代動力學呈線性，大約1～2周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量40mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為300nmol/L（范圍：165～405nmol/L）。

老年患者（]65歲）:由于老年患者的代謝減慢，故藥物的半衰期延長（1.5～3.75天），清除率下降（0.08～0.3L/分鐘）。相同劑量下，老年患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度是年輕患者的2倍。

肝功能降低者:肝損傷患者體內西酞普蘭的代謝速度減慢。其半衰期及平均穩(wěn)態(tài)濃度約為肝功正?；颊叩?倍。

腎功能降低者:輕中度腎功能降低患者體內西酞普蘭的代謝速度減慢，但對其藥代動力學無嚴重影響。尚無重度腎功能降低患者(清除率[30mL/min)的資料。

多態(tài)性:體內研究顯示西酞普蘭的代謝對司巴丁/異喹胍的氧化作用（CYP2C6）和美芬妥英的羥基化作用（CYP2C19）無臨床多態(tài)性。對于CYP2C19，作為一種預防措施，對弱代謝者應該考慮使用10mg的初始劑量。

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（實習編輯：李建雄）