洛匹那韋利托那韋片中含有洛匹那韋和利托那韋,兩者都是細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP3A的抑制劑。那么洛匹那韋利托那韋片的藥理作用是怎樣的呢?
藥效學(xué):洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復(fù)方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。
作用機(jī)理:洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。
體外抗病毒活性:洛匹那韋對(duì)于實(shí)驗(yàn)室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細(xì)胞系和外周血淋巴細(xì)胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對(duì)五種不同HIV-1實(shí)驗(yàn)室毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,對(duì)幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時(shí),洛匹那韋對(duì)這五種實(shí)驗(yàn)室毒株的平均EC50為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的聯(lián)合用藥活性研究尚在繼續(xù)進(jìn)行當(dāng)中。
耐藥性:已在體外篩選出了對(duì)洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對(duì)洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)
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