洛匹那韋利托那韋片中含有洛匹那韋和利托那韋，兩者都是細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP3A的抑制劑。那么洛匹那韋利托那韋片的藥理作用是怎樣的呢？

藥效學(xué)：洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復(fù)方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

作用機(jī)理：洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。

體外抗病毒活性：洛匹那韋對(duì)于實(shí)驗(yàn)室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細(xì)胞系和外周血淋巴細(xì)胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下，洛匹那韋對(duì)五種不同HIV-1實(shí)驗(yàn)室毒株的50%有效濃度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之間，對(duì)幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之間（n=6）。在含50%人血清時(shí)，洛匹那韋對(duì)這五種實(shí)驗(yàn)室毒株的平均EC50為65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的聯(lián)合用藥活性研究尚在繼續(xù)進(jìn)行當(dāng)中。

耐藥性：已在體外篩選出了對(duì)洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對(duì)洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。

為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)