鹽酸莫西沙星片為暗紅色薄膜衣片。任何適應(yīng)癥均推薦一次400mg(1片),一日1次。那么,鹽酸莫西沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
鹽酸莫西沙星片主要成份:莫西沙星化學(xué)名稱:1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽分于式:C21H24FN3O4·HCl分子量:437.9。
鹽酸莫西沙星片的藥理作用是:莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性??咕鷻C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。
鹽酸莫西沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)??诜?00mg后0.5-4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無(wú)關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400mg,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/L,與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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