藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為暗紅色薄膜衣片。鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的規(guī)格型號為0.4g*3s,鋁塑包裝。3片/盒。鹽酸莫西沙星片有什么藥代動力學?
鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的藥代動力學如下:
吸收和生物利用度;莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)??诜?00mg后0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量靜脈給藥400mg,1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L),穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗表明,無論藥物濃度如何,蛋白結(jié)合率約為45%,莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合,由于蛋白結(jié)合率低,游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)??诜办o脈單次劑量給藥400mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下:不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。
代謝:莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示,莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥
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(實習編輯:孫媛媛)
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