鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,鹽酸伐地那非片的推薦劑量是多少呢?
鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。鹽酸伐地那非片在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,鹽酸伐地那非片鞥使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內(nèi)的血流量。
鹽酸伐地那非片的實(shí)際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調(diào)節(jié)。鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片在酶的純化試驗(yàn)表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,鹽酸伐地那非片對(duì)人PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。
鹽酸伐地那非片的推薦劑量:推薦開(kāi)始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中,性交前4-5小時(shí)服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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