鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。那么,鹽酸伐地那非片的禁忌有什么呢?
鹽酸伐地那非片達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。鹽酸伐地那非片及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。鹽酸伐地那非片在健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。鹽酸伐地那非片在體內的總清除率為56升/小時,鹽酸伐地那非片終末半衰期為4-5小時。鹽酸伐地那非片口服用藥后,鹽酸伐地那非片以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。
鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,鹽酸伐地那非片有小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時。鹽酸伐地那非片的體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。鹽酸伐地那非片在血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。鹽酸伐地那非片的禁忌是:
1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。
2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑制劑。
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(實習編緝:張桂平)
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