孟魯司特鈉片在臨床上可用于成人和2歲及2歲以上兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮;也用于減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。那么，孟魯司特鈉片藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是如何呢？

孟魯司特鈉片的主要成份會(huì)是：本品主要成份為孟魯司特。

孟魯司特鈉片的用法用量是：

1、每日一次，每次一片（10mg)。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過(guò)敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。

2、同時(shí)患有哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。

3、15歲及15歲以上患有哮喘和/或過(guò)敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。

4、以哮喘控制指標(biāo)來(lái)評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無(wú)論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。

孟魯司特鈉片藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是：吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后，血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64％。普通飲食對(duì)口服生物利用度和Cmax無(wú)影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用lOmg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布89%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8—11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示．只有極少量的孟魯司特通過(guò)血腦屏障。而且。在用藥后24小時(shí)．所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。代謝孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中．成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測(cè)出盂魯司特的代謝物。在體外使用人肝徽粒體進(jìn)行的研究顯示．細(xì)胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4．2C9、1A2、2A6、2c19或2D6．排泄在健康成人中孟魯哥特的平均血漿清除率為45mL／分?？诜凰貥?biāo)記的孟魯司特后，在隨卮5天采集的大便中檢測(cè)出86％的放射活性．尿中測(cè)出的量<0．2％。一結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2．7～5．5小時(shí)。在口服劑量高至_50mg的范圍內(nèi)．孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)有差異。每天一次服用1Omg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥積聚（-14%）。特殊患者對(duì)老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚無(wú)嚴(yán)重肝功能不全(Child—Pugh評(píng)分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）