硝酸異山梨酯片 與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISDN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。那么，硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

藥代動(dòng)力學(xué)：

ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續(xù)2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

藥物過量：

與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISDN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。

硝酸異山梨酯片的服用方法：口服一次10-20mg(1-2片)，一日2～3次，嚴(yán)重病例可用40mg(4片)，一日2～3次。

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（實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)