硝酸異山梨酯片適用于冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動(dòng)脈高壓的治療。那么,硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?
硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí),一次用藥作用持續(xù)2~4小時(shí)。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時(shí)。
脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時(shí),在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃翠萍)
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