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鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/30 15:31:19
    導(dǎo)讀:吸收:氟桂利嗪經(jīng)由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會(huì)適當(dāng)下降。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):本品吸收良好,口服后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,連續(xù)服用5-6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

吸收:氟桂利嗪經(jīng)由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會(huì)適當(dāng)下降。

分布:氟桂利嗪與血漿蛋白結(jié)合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均有很大的分布容積,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,說(shuō)明在品在血管外分布廣泛。本品能迅速穿透血腦屏障,在腦中的濃度比在血漿中約高10倍。

代謝:氟桂利嗪在肝中代謝為至少15種代謝物。其主要代謝途徑為CYP2D6酶。

消除:氟桂利嗪主要以原形藥及其代謝物的形式經(jīng)膽汁隨糞便排出。在給藥后的24—48小時(shí)內(nèi),約有3—5%的劑量以原形藥和代謝物的形式從糞便中排出,少于1%的劑量以原形藥由尿排出。其終末消除半衰期是高度可變的,在大多數(shù)個(gè)體中單次給藥后的變化范圍為5—15小時(shí)。一些受試者在一個(gè)延長(zhǎng)期內(nèi)(至第30天)可測(cè)到本品的血藥濃度(>0.5mg/mL),這可能是由于本品在其他組織中的重新分布。

多劑量給藥:在每日一次的多劑量給藥下,氟桂利嗪的血藥濃度約8周后達(dá)到穩(wěn)態(tài),且比同劑量單次給藥的濃度高3倍。在5—30mg的范圍內(nèi),本品的血藥濃度與給藥劑量成正比。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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