華法林鈉片是一種消旋混合物,由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成,通過消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。那么,華法林鈉片作用具體表現在哪個方面?
華法林鈉片為間接作用的香豆素類口服抗凝藥,通過抑制維生素K在肝臟細胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結合,才能發(fā)揮其凝血活性
華法林鈉片好在以下幾點。首先,華法林鈉片的藥動學參數較穩(wěn)定,優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時,才選用其它口服抗凝藥。在非風濕性心房顫動患者預防腦卒中時,本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓或栓塞形成時,皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素分子量大,不易透過胎盤影響胎兒)。
其次,華法林鈉片是一種消旋混合物,由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成,通過消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。
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(實習編輯:黃承志)
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