鹽酸洛哌丁胺膠囊為止瀉藥。主要成份:鹽酸洛哌丁胺。本品用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。本品適用于成人和5歲以上的兒童。
那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥理毒理是什么?
藥理是研究對人體的作用和機理,毒理是對人體毒性理論!下面,小編為您介紹鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥理毒理:
1.藥理學(xué)
本品為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內(nèi)容物的滯留時間。
本品可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。
本品具有與腸壁的高親和力和明顯的受過效應(yīng),因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。
2.毒理學(xué)
對犬進(jìn)行12個月和對大鼠進(jìn)行18個月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示,在劑量增長至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加,此外未發(fā)現(xiàn)其它毒副性作用。研究結(jié)果表明對犬和大鼠的無毒性反應(yīng)劑量水平(NTEL)分別為1.25mg/kg/day(8倍于人體最大用量)和10mg/kg/day(60倍于人體最大用量)。體內(nèi)和體外的特殊毒理學(xué)研究結(jié)果顯示,洛哌丁胺無遺傳毒性,無致癌性。對大鼠,高劑量洛哌丁胺(40mg/kg/day-240倍于人體最大用量)會影響生育力和胎仔存活率。低劑量時洛哌丁胺并不影響母體和胎仔的健康,也不影響仔鼠在產(chǎn)中和產(chǎn)后的發(fā)育。
以上臨床前毒理學(xué)研究中所出現(xiàn)的毒性作用,僅在用量超過人體用量很多倍且長期使用時才可觀察到,在臨床用藥的劑量療程范圍內(nèi)均未發(fā)現(xiàn)。
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(實習(xí)編輯:陳生)
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