鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)功效:止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。本品內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。
藥理毒理: 1.藥理學(xué)本品為阿片受體激動(dòng)劑,通過激動(dòng)腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動(dòng)和分泌,延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng),因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2.毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示,在劑量增至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。
藥物相互作用:臨床前資料顯示洛哌丁胺是P-糖蛋白前體,洛哌丁胺(單劑量 16mg)與奎尼丁、利托那韋等P-糖蛋白抑制劑合用可導(dǎo)致洛哌丁胺血漿濃度增加2-3倍,在給予臨床推薦劑量(日劑量2-16mg)的洛哌丁胺時(shí),其與p-糖蛋白抑制劑的此種藥動(dòng)學(xué)相互作用的臨床相關(guān)性尚不清楚。尚無(wú)本品與其它藥物相互作用的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉佩儀)
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