辛伐他汀滴丸為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀滴丸用于高三酰甘油血癥是怎樣呢?
辛伐他汀滴丸口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀滴丸的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀滴丸主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀滴丸只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀滴丸的男性成人口服14C標(biāo)記的辛伐他汀后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達(dá)峰濃度時(shí)間為4小時(shí),以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時(shí)降至峰值的10%。辛伐他汀滴丸在兩種動(dòng)物進(jìn)行了辛伐他汀口服給藥試驗(yàn),辛伐他汀滴丸口服給藥的和對(duì)生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,辛伐他汀滴丸大部分辛伐他汀在肝臟首過攝取,進(jìn)入體循環(huán)的辛伐他汀低于服藥劑量的5%,而其中95%與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀滴丸用于高三酰甘油血癥,只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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