利福平膠囊為膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶性粉末。主要成分為利福平。化學名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。那么,利福平膠囊的變態(tài)反應是怎樣?
利福平膠囊與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種結核病的初治與復治,包括結核性腦膜炎的治療。利福平膠囊與其他藥物聯(lián)合用于麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。利福平膠囊與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團菌屬嚴重感染。利福平膠囊用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌;但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。
利福平膠囊口服吸收良好,利福平膠囊服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。利福平膠囊的成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度 (Cmax) 為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;利福平膠囊在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平膠囊可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。利福平膠囊的蛋白結合率為80%~91%。利福平膠囊進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,利福平膠囊的血消除半衰期 (t1/2β) 為3~5小時,利福平膠囊多次給藥后有所縮短,為2~3小時。利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;F侥z囊成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。
利福平膠囊的變態(tài)反應:大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群",表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產(chǎn)生機制屬過敏反應。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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