依非韋倫片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依非韋倫。本品禁用于臨床上對本產(chǎn)品任何成份明顯過敏的患者。那么,依非韋倫片會出現(xiàn)血脂升高嗎?
依非韋倫片在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義;然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度有增加的可能性。已證實依非韋倫誘導(dǎo)P450酶,導(dǎo)致自身代謝。依非韋倫片每日200~400mg的劑量治療10天,依非韋倫片的藥物累積濃度低于預(yù)期值(低22~42%),依非韋倫片的終點半衰期為40~55小時,依非韋倫片亦低于單劑量用藥的半衰期(52~76小時)。依非韋倫片的藥代動力學(xué)相互作用研究發(fā)現(xiàn),400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用,與200mg劑量的依非韋倫組比較,不會造成茚地那韋AUC的進一步下降。此發(fā)現(xiàn)說明,400mg或600mg依非韋倫對CYP3A4的誘導(dǎo)程度是相似的。
依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。依非韋倫片對HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時,依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg,400mg,600mg呈線性關(guān)系。依非韋倫片對35位接受本品600mg每日一次治療的患者,穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9mM,穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韋倫片的血脂升高:某些服用依非韋倫的未感染HIV的志愿者總膽固醇可升高10-20%。依非韋倫+齊多夫定+拉米夫定方案治療的患者非空腹總膽固醇和HDL分別可升高大約20%和25%,依非韋倫+IDV方案治療的患者大約可升高40%和35%。依非韋倫對甘油三脂和LDL的作用無詳細(xì)報道。在另一項研究中,依非韋倫+齊多夫定+拉米夫定方案治療48周的患者,總膽固醇,HDL-膽固醇,空腹LDL-膽固醇,和空腹甘油三酯增高分別是21%,24%,18%和23%。目前尚不明確這些血脂改變的臨床意義。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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