依非韋倫片的主要成份為依非韋倫。本品禁用于臨床上對(duì)本產(chǎn)品任何成份明顯過敏的患者。那么，依非韋倫片會(huì)出現(xiàn)肝酶升高嗎？

依非韋倫片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。依非韋倫片對(duì)HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，依非韋倫片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg，400mg，600mg呈線性關(guān)系。依非韋倫片對(duì)35位接受本品600mg每日一次治療的患者，穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9mM，穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6mM，AUC是184mM·h。

依非韋倫片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫片是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競爭性的抑制劑，依非韋倫片作用于模版、引物或三磷酸核苷，依非韋倫片兼有小部分競爭性的抑制作用。依非韋倫片遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過臨床治療劑量的依非韋倫對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α，β，γ和δ無抑制作用。

依非韋倫片對(duì)未感染HIV志愿者單劑量(100mg～1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達(dá)峰值(1.6～9.1mM)。依非韋倫片的劑量至1600mg，觀察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加；Cmax及AUC的增加不與劑量成比例，這一點(diǎn)支持本品在高劑量時(shí)，隨著劑量的增加，吸收減少。依非韋倫片多次給藥并不改變達(dá)到峰藥濃度所需的時(shí)間(3～5小時(shí))，6～7天時(shí)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。

依非韋倫片的肝酶升高：1008名接受600mg依非韋倫治療的患者中有3%AST和ALT升高到正常上限的5倍以上。對(duì)照組中也有類似的肝酶升高。接受600mg依非韋倫治療的患者中有156名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清標(biāo)志陽性，7%患者的AST以及8%患者的ALT升高到正常上限的5倍以上。對(duì)照組的患者中有91名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清標(biāo)志陽性，5%患者的AST以及4%患者的ALT升高到上述水平。所有接受600mg依非韋倫治療的患者中有4%GGT升高到正常上限的5倍以上，其中乙肝和丙肝患者的發(fā)生率是10%。對(duì)照組中的患者，無論有無感染乙肝或丙肝，GGT類似升高的發(fā)生率是1.5-2%。依非韋倫治療的患者中單獨(dú)的GGT升高反映的是酶的誘導(dǎo)而非肝毒性。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）