西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復(fù)方制劑,其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。那么,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的適應(yīng)癥有哪些呢?
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是將兩種作用機(jī)制互補(bǔ)的降血糖藥物聯(lián)合起來(lái),西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物成分中的磷酸西格列汀是一種二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中鹽酸二甲雙胍一種是雙胍類降血糖藥物。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中磷酸西格列汀是一類所謂二肽基肽酶4(DPP4)抑制劑的口服降血糖藥中的一種,它可以通過(guò)提高活性腸促胰素的水平,來(lái)改善2型糖尿病患者血糖的控制。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)腸促胰島激素含有胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP),西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)主要是在白天由腸道分泌產(chǎn)生,且餐后水平會(huì)升高。腸促胰島激素作為內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)參與全身血糖穩(wěn)態(tài)的調(diào)節(jié)。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當(dāng)血糖濃度正?;蛏邥r(shí),GLP-1和GIP通過(guò)環(huán)AMP相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑刺激胰β-細(xì)胞合成和釋放胰島素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)在治療2型糖尿病的動(dòng)物模型中發(fā)現(xiàn),GLP-1或DPP4抑制劑可以改善β-細(xì)胞對(duì)血糖變化的反應(yīng),西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以促進(jìn)胰島素的生物合成和釋放。隨著胰島素水平的升高,組織對(duì)葡萄糖的攝取也增加。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)還可以降低胰腺α-細(xì)胞分泌的胰高糖素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)胰高血糖素濃度的降低和胰島素水平的升高,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以減少肝臟葡萄糖的產(chǎn)生,導(dǎo)致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依賴的,以至于當(dāng)血糖濃度低時(shí),西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的刺激胰島素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明顯。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當(dāng)患者的血糖濃度升高超過(guò)正常水平時(shí),GLP-1和GIP刺激胰島素釋放的作用都會(huì)增強(qiáng)。而且,GLP-1不會(huì)破壞胰高血糖素對(duì)低血糖的正常反應(yīng)。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。這種酶可以迅速水解腸促胰島激素生成非活性物質(zhì)。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以防止腸促胰島激素被DPP-4水解,因此可以升高血漿內(nèi)活性GLP-1和GIP的濃度。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是通過(guò)提高活性腸促胰島激素的水平來(lái)增加胰島素的釋放并降低胰高糖素水平,且這種作用呈葡萄糖依賴性。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對(duì)于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰島素和胰高糖素水平的上述變化會(huì)使血紅蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖濃度都降低。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)即使在體內(nèi)血糖水平很低的時(shí)候,磺酰脲類藥物仍然可以促進(jìn)胰島素的分泌,并且導(dǎo)致2型糖尿病患者和正常人出現(xiàn)低血糖。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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