硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋。用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。嚴重肝損害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?
硫酸阿扎那韋膠囊與食物一起服用可以增加其生物利用度,硫酸阿扎那韋膠囊并降低藥代動力學參數(shù)變異度。硫酸阿扎那韋膠囊少量進食(熱能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC增加70%,Cmax增大57%。硫酸阿扎那韋膠囊高脂肪餐(熱能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC平均增高35%,而峰濃度沒有變化。
硫酸阿扎那韋膠囊的人血清蛋白結(jié)合率為86%,且不受藥物濃度影響。硫酸阿扎那韋膠囊與α-1-酸糖蛋白(AAG)及白蛋白結(jié)合率相似(分別為89%和86%)。硫酸阿扎那韋膠囊在對HIV感染患者的多劑量研究中發(fā)現(xiàn),每日少量進食后服用阿扎那韋400mg,每日1次,為期12周,硫酸阿扎那韋膠囊在腦脊液和精液中可以檢測出阿扎那韋。
硫酸阿扎那韋膠囊的孕婦用藥:本品屬妊娠分類B類。動物母體給藥后達到的全身藥物暴露量與人類臨床用量(400mg每日1次)達到的藥物暴露量相等(兔子)或2倍于后者(大鼠)的情況下,阿扎那韋無致畸效應。在子代大鼠出生前、后的生長評估中,母代毒性藥物暴露量2倍于人類臨床用藥時,阿扎那韋可導致子代小鼠的體重減輕或體重增長受限。低劑量給藥,使母代暴露量達到人體400mg每日1次給藥的藥物暴露量時,子代小鼠的生長未受影響。阿扎那韋治療期間高膽紅素血癥較常見。尚不清楚母代在妊娠期間服用阿扎那韋是否可能引起新生兒、嬰兒加重生理性高膽紅素血癥并導致核黃疸。在產(chǎn)前應該加強監(jiān)測并考慮用其他藥物替代阿扎那韋治療。
目前尚未在妊娠婦女中進行充分和良好對照的研究。有報道阿扎那韋與核苷類似物合用的患者(包括妊娠期婦女)發(fā)生乳酸性酸中毒綜合征(有時為致死性)和有癥狀的高乳酸血癥,已知核苷類似物與乳酸性酸中毒綜合征危險性的增高有關(guān)。只有對胎兒利大于弊的情況下才可以考慮給妊娠期婦女使用阿扎那韋。
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(實習編緝:陳志東)
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