硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋。用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。嚴(yán)重肝損害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?
硫酸阿扎那韋膠囊與食物一起服用可以增加其生物利用度,硫酸阿扎那韋膠囊并降低藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)變異度。硫酸阿扎那韋膠囊少量進(jìn)食(熱能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC增加70%,Cmax增大57%。硫酸阿扎那韋膠囊高脂肪餐(熱能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白質(zhì))后單次服用400mg劑量的阿扎那韋,比禁食后服用其AUC平均增高35%,而峰濃度沒(méi)有變化。
硫酸阿扎那韋膠囊的人血清蛋白結(jié)合率為86%,且不受藥物濃度影響。硫酸阿扎那韋膠囊與α-1-酸糖蛋白(AAG)及白蛋白結(jié)合率相似(分別為89%和86%)。硫酸阿扎那韋膠囊在對(duì)HIV感染患者的多劑量研究中發(fā)現(xiàn),每日少量進(jìn)食后服用阿扎那韋400mg,每日1次,為期12周,硫酸阿扎那韋膠囊在腦脊液和精液中可以檢測(cè)出阿扎那韋。
硫酸阿扎那韋膠囊的孕婦用藥:本品屬妊娠分類(lèi)B類(lèi)。動(dòng)物母體給藥后達(dá)到的全身藥物暴露量與人類(lèi)臨床用量(400mg每日1次)達(dá)到的藥物暴露量相等(兔子)或2倍于后者(大鼠)的情況下,阿扎那韋無(wú)致畸效應(yīng)。在子代大鼠出生前、后的生長(zhǎng)評(píng)估中,母代毒性藥物暴露量2倍于人類(lèi)臨床用藥時(shí),阿扎那韋可導(dǎo)致子代小鼠的體重減輕或體重增長(zhǎng)受限。低劑量給藥,使母代暴露量達(dá)到人體400mg每日1次給藥的藥物暴露量時(shí),子代小鼠的生長(zhǎng)未受影響。阿扎那韋治療期間高膽紅素血癥較常見(jiàn)。尚不清楚母代在妊娠期間服用阿扎那韋是否可能引起新生兒、嬰兒加重生理性高膽紅素血癥并導(dǎo)致核黃疸。在產(chǎn)前應(yīng)該加強(qiáng)監(jiān)測(cè)并考慮用其他藥物替代阿扎那韋治療。
目前尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。有報(bào)道阿扎那韋與核苷類(lèi)似物合用的患者(包括妊娠期婦女)發(fā)生乳酸性酸中毒綜合征(有時(shí)為致死性)和有癥狀的高乳酸血癥,已知核苷類(lèi)似物與乳酸性酸中毒綜合征危險(xiǎn)性的增高有關(guān)。只有對(duì)胎兒利大于弊的情況下才可以考慮給妊娠期婦女使用阿扎那韋。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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