硫酸阿扎那韋膠囊的主要成份為硫酸阿扎那韋。化學(xué)名稱為：（3S，8S，9S，12S）-3，12-雙（1，1-二甲基乙炔）-8-羥基-4，11-雙氧基-9-（苯甲基）-6-[[4-（2-嘧啶）苯基]甲基]-2，5，6，10，13-五硝基復(fù)合癸二酸二甲酯硫酸鹽（1：1）。嚴(yán)重肝損害患者禁用。那么，硫酸阿扎那韋膠囊的老年患者用藥是怎樣呢？

硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性，硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下，硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株，阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度（EC50）為2～5nM。

硫酸阿扎那韋膠囊對細(xì)胞系中HIV-1M亞型病毒A，B，C，D，AE，AG，F(xiàn)，G，J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收，達(dá)峰時間大約是2.5小時。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學(xué)變化呈非線性，硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200～800mg時，AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達(dá)到穩(wěn)態(tài)，藥物累積量約是2.3倍。

硫酸阿扎那韋膠囊的老年患者用藥：阿扎那韋臨床研究所入選的65歲及以上患者數(shù)目有限，不足于判斷在老年患者的療效是否不同于年輕患者。根據(jù)對單劑給藥后平均Cmax和AUC等藥代動力學(xué)參數(shù)的比較，無需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。總之，由于老年患者肝、腎、心功能減退以及合并其它疾病或應(yīng)用其它藥物可能性較高，應(yīng)用阿扎那韋時要謹(jǐn)慎。

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（實習(xí)編緝：陳志東）