硫鳥嘌呤片的主要成份為硫鳥嘌呤?;瘜W(xué)名稱:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮。那么,硫鳥嘌呤片用于慢性粒細(xì)胞白血病的用量是怎樣呢?
硫鳥嘌呤片適用于急性淋巴細(xì)胞白血病和急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期;慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期,硫鳥嘌呤片臨床上可單獨(dú)使用,硫鳥嘌呤片也可同阿細(xì)胞昔、長(zhǎng)春新堿等其他藥物聯(lián)合使用。
硫鳥嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途徑的嘌吟代謝拮抗物,硫鳥嘌呤片屬細(xì)胞周期特異性藥物,硫鳥嘌呤片對(duì)處于S周期的細(xì)胞最為敏感:除能抑制DNA的合成外,硫鳥嘌呤片對(duì)RNA的合成也有輕度抑制作用。硫鳥嘌呤片在體內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥嘌呤片經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,硫鳥嘌呤片能摻人DNA,從而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成,巰嘌吟則無(wú)此作用。硫鳥嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性,硫鳥嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。
硫鳥嘌呤片口服后吸收不完全,約30%。硫鳥嘌呤片的活化及分解過(guò)程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行,硫鳥嘌呤片經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代謝過(guò)程與黃嘌呤氧化酶無(wú)關(guān),因而服用別嘌呤醇,硫鳥嘌呤片的代謝并無(wú)明顯的抑制作用。硫鳥嘌呤片一次口服,硫鳥嘌呤片40%的藥物在24小時(shí)內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,尿中僅能測(cè)出微量的硫鳥嘌呤。
硫鳥嘌呤片用于慢性粒細(xì)胞白血病的用量:成人常用量,口服,開始時(shí)每日2mg/kg或100mg/m2,一日一次或分次服用,如4周后臨床未改進(jìn),白細(xì)胞未見抑制,可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg~3mg/kg或100mg/m2,一次或分次口服。聯(lián)合化療中75~200mg/m2,一次或分次服,連用5~7日。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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