硫鳥嘌呤片的主要成份為硫鳥嘌呤?;瘜W(xué)名稱:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮。那么,硫鳥嘌呤片用于急性淋巴細胞白血病的用量是怎樣呢?
硫鳥嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途徑的嘌吟代謝拮抗物,硫鳥嘌呤片屬細胞周期特異性藥物,硫鳥嘌呤片對處于S周期的細胞最為敏感:除能抑制DNA的合成外,硫鳥嘌呤片對RNA的合成也有輕度抑制作用。硫鳥嘌呤片在體內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥嘌呤片經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,硫鳥嘌呤片能摻人DNA,從而進一步抑制核酸的生物合成,巰嘌吟則無此作用。硫鳥嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性,硫鳥嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。
硫鳥嘌呤片口服后吸收不完全,約30%。硫鳥嘌呤片的活化及分解過程均在肝臟內(nèi)進行,硫鳥嘌呤片經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關(guān),因而服用別嘌呤醇,硫鳥嘌呤片的代謝并無明顯的抑制作用。硫鳥嘌呤片一次口服,硫鳥嘌呤片40%的藥物在24小時內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。
硫鳥嘌呤片適用于急性淋巴細胞白血病和急性非淋巴細胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期;慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期,硫鳥嘌呤片臨床上可單獨使用,硫鳥嘌呤片也可同阿細胞昔、長春新堿等其他藥物聯(lián)合使用。
硫鳥嘌呤片用于急性淋巴細胞白血病的用量:成人常用量,口服,開始時每日2mg/kg或100mg/m2 , 一日一次或分次服用,如4周后臨床未改進,白細胞未見抑制,可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg~3mg/kg或100mg/m2,一次或分次口服。聯(lián)合化療中75~200mg/m2,一次或分次服,連用5~7日。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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