米格列醇片的吸收在高劑量下會(huì)達(dá)到飽和,劑量為25mg時(shí)可完全吸收,而劑量為100mg時(shí)只能吸收50%-70%。那么,米格列醇片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
分布:米格列醇的蛋白結(jié)合率很低(<4.0%),米格列醇的分布體積為0.18L/kg,主要在細(xì)胞外液。
吸收:米格列醇的吸收在高劑量下會(huì)達(dá)到飽和,劑量為25mg時(shí)可完全吸收,而劑量為100mg時(shí)只能吸收50%-70%。無(wú)論何種劑量,它都是在服藥后2-3小時(shí)達(dá)到血藥濃度最高值。沒(méi)有證據(jù)表明米格列醇的全身吸收有助于提高它的治療作用。
代謝:米格列醇在人體內(nèi)和所研究的任何一種動(dòng)物體內(nèi)不進(jìn)行代謝。在血漿、尿液和糞便中檢測(cè)不出代謝物,這表明缺乏該物質(zhì)的系統(tǒng)代謝和進(jìn)入系統(tǒng)前代謝。
排泄:米格列醇以原形自腎臟排泄。因此,給予25mg劑量,大于95%的藥量在24小時(shí)內(nèi)可以在尿中回收。而由于不完全的生物利用度,若給予大于25mg的劑量,從尿中累積回收率稍微低一些。米格列醇的消除半衰期約為2小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉子軒)
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